Линезолид / Код: 95-10-425

Линезолид (Linezolid) - антибиотик, оксазолидинон. Ингибирует синтез бактериального белка путем связывания с 23S рибосомальной РНК субъединицы 50S бактерий. Это препятствует для бактериальному процессу трансляции. Обладает бактериостатическим действием в отношении энтерококков и стафилококков и бактерицидным - в отношении большинства штаммов стрептококков. Абсорбция быстрая и полная. Метаболизируется в печени, в минимальной степени - CYP450. Метаболиты: аминоэтоксиуксусная кислота, гидроксиэтилглицин (неактивные). Максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1-2 часа. С белками крови связывается 31%. Период полувыведения у новорожденных составляет - 1,5-3 часа; у маденцев до 3 месяцев - 1,8 часов; у младенцев и детей до 11 лет - 2,9 часа; у подростков - 4,1 часа; у взрослых - 4,9 часа. Выводится с мочой (примерно 30% в неизменненом виде, примерно 50% - в виде метаболитов) и калом (менее 9% - в виде метаболитов).

Специальной подготовки к исследованию не требуется. Кровь рекомендуется сдавать утром, строго натощак (не менее 8 часов и не более 14 часов голодания). Накануне избегать переедания, физической нагрузки и эмоционального перенапряжения. Допустимо пить чистую неминеральную и негазированную воду. Чай, кофе, сок запрещаются.

• Лечение инфекций, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами; • инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecium, в т.ч. сопровождающиеся бактериемией; • госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллинорезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы); • внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), в т.ч. случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы); • осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactia; • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes— штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae), включая штаммы, ранее известные как PRSR (Penicillin-resistant S. pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ?2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Противопоказания: 1. гиперчувствительность; 2. одновременный прием ЛС, ингибирующих МАОА или МАОВ, а также период 2 нед после прекращения их приема; 3. при отсутствии мониторинга АД не следует применять при неконтролируемой артериальной гипертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, а также одновременно с такими ЛС как эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин (возможно повышение АД); 4. при отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует применять при карциноидном синдроме, а также одновременно с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, агонистами 5-НТ1-рецепторов (триптанами), буспироном.