Азенапин / Код: 95-10-405

Азенапин (Asenapine) - нейролептик (атипичный), дибензо-оксепино-пиррол со смешанной активностью антагониста серотонина и дофамина. Проявляет высокое сродство к адренергическим рецепторам, умеренное - к H2-рецепторам. Значимого сродства к мускариновым рецепторам не имеет. Считается, что добавление антагонизма серотонина к антагонизму дофамина увеличивает эффективность при негативных симптомах психозов и снижает частоту экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с типичными антипсихотиками. Абсорбция при сублингвальном приеме быстрая, при трансдермальном - тепло усиливает скорость и степень поглощения. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в крови при сублингвальном приеме достигается через 30 минут-1,5 часа, при трансдермальном - 12-24 часа. С белками крови связывается примерно 95%. Период полувыведения при сублингвальном приеме - примерно 24 часа, при трансдермальном - примерно 30 часов. Выводится с мочой (примерно 50%) и калом (примерно 40%).

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

• Лечение шизофрении; • купирование острого маниакального или смешанного эпизода при биполярном аффективном расстройстве (монотерапия, а также в качестве дополнительной терапии в сочетании с литием или вальпроатом). Азенапин не одобрен: 1. для лечения деменции, ассоциированной с психозом; 2. в клинических испытаниях у пациентов, страдающих деменцией, он повышал риск смертности. Ограничения к применению: * тяжелая печеночная недостаточность; * детский возраст (следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены).